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      注射用鹽酸曲馬多

      產(chǎn)品說(shuō)明書(shū)

      【藥品名稱(chēng)】

      通用名稱(chēng):注射用鹽酸曲馬多

      商品名稱(chēng):君慶

      英文名稱(chēng):Tramadol Hydrochloride For Injection

      漢語(yǔ)拼音:Zhusheyong Yansuan Qumaduo

      【成 份】

      本品的主要成份為鹽酸曲馬多,化學(xué)名稱(chēng):(±)-E-2-[(二甲氨基)甲基]-1-3-甲氧基苯基)環(huán)己醇鹽酸鹽。

      化學(xué)結構式:

      分子式:C16H25NO2·HCl

      分子量:299.84

      料:甘露醇

      【性 狀】本品為白色塊狀物。

      適 應 癥】中度至重度疼痛。

      【規 格】0.1g(鹽酸曲馬多)

      用法用量

      本品適用于成人及1歲以上兒童,用量視疼痛程度而定。除另有醫囑外,

      本品的用法及用量如下:

      單次計量:成人及12歲以上者。

      靜脈注射:每次50100mg,緩慢注射或稀釋于輸液中滴注。

      肌肉注射:每次50100mg。

      皮下注射:每次50100mg。

      每日劑量:一般情況下每日曲馬多400mg已足夠,但在治療癌性疼痛和重度術(shù)后疼痛

      時(shí)可使用更高的日劑量。

      肝腎功能不全者:肝腎功能受損的病人,曲馬多的作用時(shí)間可能延長(cháng),應延長(cháng)給藥時(shí)間。

      療程:本品的療程不應超過(guò)治療所需。如因疾病性質(zhì)和嚴重程度需長(cháng)期應用本品,應定期作仔細檢查(必要時(shí)中斷治療)以決定進(jìn)一步用藥程度及是否繼續用藥。

      【不良反應】

      最常見(jiàn)的不良反應是惡心和眩暈,兩者都出現在超過(guò)10%的患者身上。

      心血管不良反應

      不常見(jiàn) (﹤1%):心血管調節方面(如心悸、心率不齊、體位性低血壓或心源性虛脫),尤其在患者精神緊張或靜脈給藥時(shí)更容易出現。

      罕 見(jiàn)(﹤0.1%):心動(dòng)過(guò)緩,血壓升高。

      中樞和外周神經(jīng)系統異常

      很常見(jiàn)(﹥10%):眩暈。

      見(jiàn)(1-10%):頭疼,精神不振。

      罕 見(jiàn)(﹤0.1%):食欲改變,感覺(jué)異常,寒戰,呼吸抑制,癲癇樣驚厥。

      如果明顯超過(guò)推薦劑量或同時(shí)服用其他中樞抑制藥物,可能發(fā)生呼吸抑制。癲癇樣驚厥主要發(fā)生在曲馬多大劑量用藥或與其他能降低驚厥閾值的藥物一起使用時(shí)。

      精神異常

      罕 見(jiàn)(﹤0.1%):幻覺(jué),睡眠紊亂和夢(mèng)魘。

      曲馬多用藥后發(fā)生精神副作用在強度和性質(zhì)上有很大的個(gè)體差異(依個(gè)體和用藥時(shí)間而定)。這些包括情緒改變(通常是興奮,偶見(jiàn)焦慮),活動(dòng)改變(通常是抑制,偶見(jiàn)增 強)以及認知及感覺(jué)能力改變(如決策,感覺(jué)障礙)。

      視覺(jué)異常

      罕 見(jiàn)(﹤0.1%):視力模糊。

      呼吸系統異常

      有報道與哮喘加重相關(guān),但未找到因果關(guān)系。

      胃腸道異常

      很常見(jiàn)(﹥10%):惡心。

      見(jiàn)(1-10%):嘔吐,便秘,口干

      不常見(jiàn)(﹤1%):干嘔,胃腸道刺激(胃部壓迫感,胃脹氣)。

      皮膚及其附件異常

      見(jiàn)(1-10%):出汗。

      不常見(jiàn)(﹤1%):皮膚反應(如瘙癢,皮疹,風(fēng)疹)。

      肌肉-骨骼系統異常

      罕見(jiàn)(0.1%):運動(dòng)無(wú)力。

      肝膽系統異常

      有個(gè)別散發(fā)病例報道肝酶升高,與使用曲馬多有一過(guò)性關(guān)聯(lián)。

      泌尿系統異常

      罕見(jiàn)(0.1%):排尿異常(排尿困難和尿潴留)。

      全身

      罕見(jiàn)(0.1%):過(guò)敏反應(如呼吸困難,氣管痙攣,哮鳴音,血管神經(jīng)性水腫);戒斷癥狀,和阿片撤藥過(guò)程中相同,可能出現易激動(dòng),焦慮,神經(jīng)過(guò)敏,失眠,運動(dòng)機能亢進(jìn),寒戰和胃腸道癥狀。

      上市后監測中發(fā)現本品有以下不良反應/事件報告:

      消化系統損害:惡心、嘔吐、胃不適、腹痛、腹瀉、腹脹、腹部不適、口干、呃逆、便秘、肝功能異常。

      神經(jīng)和精神障礙:頭暈、眩暈、頭痛、抽搐、震顫、麻木、嗜睡、失眠、食欲異常(如食欲不振等)、幻覺(jué)、譫妄、煩躁、驚厥、癲癇發(fā)作、藥物依賴(lài)、意識障礙,嚴重者可致昏迷。

      皮膚及其附件損害:瘙癢、皮疹(如紅斑疹、蕁麻疹、斑丘疹等)、多汗。

      全身性損害:乏力、寒戰、發(fā)熱(高熱)、血管神經(jīng)性水腫,嚴重者可致暈厥。

      泌尿系統損害:排尿困難、尿潴留、尿頻。

      心血管系統損害:心悸、心動(dòng)過(guò)速、心動(dòng)過(guò)緩、血壓降低(如體位性低血壓)、血壓升高、紫紺、潮紅、靜脈炎。

      免疫功能紊亂和感染:過(guò)敏樣反應、過(guò)敏反應、過(guò)敏性休克。

      呼吸系統損害:胸悶、呼吸急促、呼吸困難、呼吸抑制。

      其他:視力異常、注射部位疼痛、低血糖、肌無(wú)力、耳鳴。

      1.對曲馬多或本品中其它成分或阿片類(lèi)物質(zhì)過(guò)敏者。

      2.有嚴重呼吸抑制、嚴重腦損傷、意識模糊、急性或嚴重支氣管哮喘者(無(wú)復蘇設備或未進(jìn)行監測)。

      3.已知或疑為胃腸道梗阻者,包括麻痹性腸梗阻。

      4.酒精、安眠藥、麻醉劑、鎮痛藥、阿片類(lèi)或精神藥物急性中毒者,本品可加重這些患者的中樞、呼吸系統抑制。

      5.與單胺氧化酶抑制藥(MAOIs)合用或過(guò)去14日內曾使用過(guò)MAOIs的患者。

      注意事項

      1.用于腦損傷,代謝性疾病,酒精或藥物戒斷,中樞神經(jīng)系統藥物感染患者使用應考慮可能增加癲癇發(fā)作的危險性。

      2.肝腎功能不全者酌情減量使用或延長(cháng)給藥時(shí)間間隔、心臟疾患酌情減量或慎用。

      3.當使用超過(guò)推薦日使用劑量的上限(400mg)時(shí)有出現驚厥的危險,合并應用能降低痙攣閾值或其本身可誘發(fā)驚厥的藥物(如抗抑郁劑,神經(jīng)阻滯劑等)時(shí)出現驚厥出現的危險性增加。

      4.長(cháng)期使用不能排除產(chǎn)生耐藥性或藥物依賴(lài)性的可能。禁止作為對阿片類(lèi)有依賴(lài)性病人的代替品,因不能抑制嗎啡的戒斷癥狀。

      5.有藥物濫用或依賴(lài)性?xún)A向的病人不宜使用。

      6.本品有可能影響病人的駕駛和機械操作能力,尤其是和酒精同時(shí)服用時(shí)更為嚴重。

      7.本品有縮瞳作用,用于顱高壓患者時(shí)可能掩飾部分體征。

      突然撤藥可能導致戒斷癥狀(如:焦慮,出汗,失眠,寒戰,疼痛,惡心,震顫,腹瀉,上呼吸道癥狀,立毛,幻覺(jué)等),建議緩慢減藥。

      8.本品可引起過(guò)敏性休克。應在有搶救條件的醫療機構使用,用藥過(guò)程中要密切監測,如果出現皮疹、瘙癢、呼吸困難、血壓下降等癥狀和體征,應立即停藥并及時(shí)救治。

      9.同時(shí)服用中樞神經(jīng)系統抑制劑(如:酒精、阿片類(lèi)物質(zhì)、麻醉劑、吩噻嗪類(lèi)、鎮定劑或鎮靜催眠藥物)時(shí),治療必須謹慎,因為在這些情況下,不能排除發(fā)生呼吸抑制及呼吸抑制加重的可能。

      10.18歲以下進(jìn)行扁桃腺切除術(shù)和/或腺樣體切除術(shù)的兒童和1218歲有其他可能增加曲馬多呼吸抑制作用敏感性因素(肥胖、阻塞性睡眠呼吸暫停綜合征或嚴重肺部疾?。┑那嗌倌辏簯谟袚尵葪l件的醫療機構使用,密切監測呼吸緩慢或表淺、呼吸困難或嘈雜、嗜睡或疲軟等有關(guān)呼吸問(wèn)題的癥狀,加強監護,發(fā)現不良反應應及時(shí)停藥。

      孕婦及哺乳期婦女用藥

      曲馬多的動(dòng)物實(shí)驗說(shuō)明極高劑量才能影響器官發(fā)育,骨化和新生兒死亡率。沒(méi)有觀(guān)測到致畸形作用。曲馬多可通過(guò)胎盤(pán)。曲馬多用于妊娠人體的安全性尚無(wú)充分證據,有報道顯示在妊娠期間長(cháng)期使用本品可能引起新生兒戒斷綜合征、新生兒癲癇發(fā)作等。不推薦妊娠婦女使用本品。本品可能引起新生兒呼吸頻率的改變,但通常無(wú)需臨床處理。

      哺乳期使用本品,可能導致母乳喂養的嬰兒發(fā)生嚴重不良反應的風(fēng)險,包括過(guò)度嗜睡、哺乳困難或可能導致嚴重呼吸問(wèn)題甚至引起死亡。不推薦哺乳期婦女使用本品。

      兒童用藥18歲以下進(jìn)行扁桃腺切除術(shù)和/或腺樣體切除術(shù)的兒童和1218歲有其他可能增加曲馬多呼吸抑制作用敏感性因素(肥胖、阻塞性睡眠呼吸暫停綜合征或嚴重肺部疾?。┑那嗌倌辏簯谟袚尵葪l件的醫療機構使用,密切監測呼吸緩慢或表淺、呼吸困難或嘈雜、嗜睡或疲軟等有關(guān)呼吸問(wèn)題的癥狀,加強監護,發(fā)現不良反應應及時(shí)停藥。

      老年用藥】老年患者(年齡超過(guò)75歲)的藥物清除時(shí)間可能延長(cháng),因此應根據個(gè)體需要延長(cháng)給藥間隔時(shí)間,可參考其他項下內容或遵從醫囑。

      藥物相互作用

      1.與選擇性五羥色胺再攝取抑制劑(SSRIs),三環(huán)類(lèi)抗抑郁藥(TCAs),抗精神病藥和其它降低癲癇發(fā)作閾值的藥物合用:極罕見(jiàn)癲癇發(fā)作。

      2.與乙醇、鎮靜劑、鎮痛藥或其他精神藥物合用會(huì )引起急性中毒。本品與中樞神經(jīng)系統抑制劑(如安定)合用時(shí)有強化鎮靜作用和鎮痛作用,特別是增強呼吸抑制作用,應適當減量,與巴比妥類(lèi)藥物合用可延長(cháng)麻醉時(shí)間。與神經(jīng)阻滯劑合用,個(gè)別病例有發(fā)生驚厥的報道。

      3.本品與中樞神經(jīng)系統抑制劑(如地西泮)合用時(shí)應適當減量。

      4.與巴比妥類(lèi)藥合用時(shí)可延長(cháng)本品的作用時(shí)間。

      5.已證明本品不能與下列注射液配伍使用:雙氯芬酸、消炎痛、保泰松、安定、氟硝基安定和硝酸甘油。

      6.同時(shí)使用或用藥前使用酰胺咪嗪會(huì )導致鎮痛效果及藥物有效作用時(shí)間的降低。

      7.不建議部分激動(dòng)劑或混合激動(dòng)劑/拮抗劑(如丁丙諾啡、納布啡、噴他佐辛、布托啡諾)與本品聯(lián)用,可能會(huì )降低本品的鎮痛作用,和/或觸發(fā)戒斷癥狀。

      ⒏有報道5-羥色胺綜合征大散發(fā)病例與曲馬多和其他5-羥色胺能藥物比如選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑一起使用有關(guān)。停用5-羥色胺能通常迅速改善。藥物治療依癥狀的性質(zhì)和嚴重程度而定。與選擇性五羥色胺再攝取抑制劑(SSRIs)同服,可導致血清素激活作用的增加(血清素綜合征)。

      9.卡馬西平為CYP3A4誘導劑,可導致本品鎮痛效果及藥物有效作用時(shí)間的降低,增加本品相關(guān)癲癇發(fā)作風(fēng)險,故不建議卡馬西平與本品聯(lián)合使用。

      10.有個(gè)別報道:與香豆素抗凝劑相互作用導致國際標準化比值(INR)增加和瘀斑增多。所以當患者開(kāi)始服用曲馬多治療時(shí),應慎用抗凝劑。

      藥物過(guò)量

      癥狀:曲馬多與其他中樞作用鎮痛藥(阿片類(lèi))引起的中毒癥狀相似,尤其是縮瞳、嘔吐、虛脫、神志模糊至昏迷、驚厥、呼吸抑制直至呼吸停止。

      治療:常規的急救措施為保持呼吸道暢通,維持呼吸和循環(huán)的穩定。納洛酮可緩解部分癥狀,但可能使驚厥發(fā)生的危險性增高。動(dòng)物實(shí)驗發(fā)現,使用中毒劑量的曲馬多后,巴比妥類(lèi)和苯二氮卓可降低驚厥的發(fā)生率,而納洛酮增高驚厥的發(fā)生率。曲馬多過(guò)量時(shí)使用血液透析的效果不佳,因為4小時(shí)透析僅能移除進(jìn)入體內7%的藥物。

      藥理毒理

      藥理作用

      鹽酸曲馬多為中樞性止痛藥,其作用機制目前尚不十分明確。動(dòng)物試驗結果提示,至少存在兩種互補的作用機制,即曲馬多及其代謝產(chǎn)物MlU-阿片受體結合,微弱的阻斷去甲腎上腺素和5-羥色胺的再攝取。曲馬多本身與阿片受體親和力較低,其去甲基代謝產(chǎn)物Ml則與阿片受體有較高的親和力。在動(dòng)物模型中,Ml的鎮痛作用為曲馬多的6倍,MlU-阿片受體的結合比曲馬多的強200倍。在多個(gè)動(dòng)物試驗中,曲馬多的鎮痛作用僅部分被阿片受體拮抗劑納洛酮阻斷。曲馬多和Ml的鎮痛作用與其在人體內的血漿濃度呈正比。與其他一些阿片類(lèi)鎮痛藥相同的是,曲馬多在體外還可以抑制去甲腎上腺素和5-羥色胺的再攝取。上述兩種機制也可能單獨發(fā)揮出鎮痛作用。

      除鎮痛作用外,本品與阿片相似,還可以使病人出現眩暈、嗜睡、惡心、便秘、出汗及瘙癢等癥狀。與嗎啡相比,曲馬多不引起組胺的釋放。

      毒理研究

      遺傳毒性:Ames試驗、CHO/HPRT哺乳動(dòng)物細胞試驗、小鼠淋巴瘤試驗(無(wú)代謝活化劑)、小鼠顯性致死試驗、中國倉鼠染色體畸變試驗,以及小鼠和中國倉鼠骨髓微核試驗結果均為陰性。存在代謝活化劑的小鼠淋巴瘤試驗和大鼠微核試驗結果均為弱陽(yáng)性。對上述試驗的總體評價(jià)結果提示,曲馬多對人體無(wú)明顯遺傳毒性。

      生殖毒性:雄性和雌性大鼠分別經(jīng)口給予曲馬多50mg/kg75mg/kg,動(dòng)物的生育力未出現明顯異常。妊娠小鼠、大鼠和家兔分別給予曲馬多(劑量為人用最高劑量的3-15倍或更高),動(dòng)物出現毒性反應,同時(shí)也出現胚胎毒性和胚仔毒性,但在上述劑量下,未產(chǎn)生致畸作用。在妊娠動(dòng)物無(wú)毒性反應 的劑量下,未出現胚胎毒性。妊娠小鼠、大鼠和家兔多種給藥途徑給予曲馬多(小鼠140mg/kg、大鼠80mg/kg、家兔300mg/kg),均未見(jiàn)與藥物相關(guān)的致畸作用。妊娠動(dòng)物出現毒性反應時(shí),動(dòng)物胚胎和胚仔毒性主要表現為胚仔重量和骨髓骨化程度下降、肋骨數量增加,大鼠仔鼠出現短暫的發(fā)育延遲或行為學(xué)相關(guān)參數異常。僅有一項研究報道,給予家兔曲馬多300mg/kg(此劑量下妊娠動(dòng)物可出現嚴重毒性反應)可導致胚胎和胚仔死亡。圍產(chǎn)期試驗中,雌性親代大鼠經(jīng)口給予曲馬多50mg/kg或更高劑量時(shí),其子代體重下降。 80mg/kg(人用最大劑量的6-10倍)劑量下,子代幼鼠哺乳期初期的存活率下降。雌性親代大鼠給予曲馬多8、10、20、2540mg/kg時(shí),其子代無(wú)毒性反應出現,但在上述劑量下,親代動(dòng)物均出現毒性反應。只有在更高劑量時(shí),子代動(dòng)物才會(huì )出現毒性反應,此時(shí)親代動(dòng)物的毒性反應更加嚴重。

      致癌性:小鼠致癌試驗中觀(guān)察到鼠類(lèi)常見(jiàn)的肺癌和肝癌的發(fā)生率略微升高,有統計學(xué)意義,尤其是出現在老齡小鼠(連續約2年經(jīng)口給予曲馬多30mg/kg),但此結果并不能提示曲馬多對人體具有致癌危險性。大鼠致癌性試驗中未出現上述結果。

      藥代動(dòng)力學(xué)

      據文獻報道,口服后有90%的鹽酸曲馬多被吸收。無(wú)論是否與食物同時(shí)吸收,鹽酸曲馬多的絕對生物利用度為70%。鹽酸曲馬多的吸收值與可測到的非代謝原藥量的差異是由低首過(guò)效應引起的??诜笫走^(guò)效應的最大值為30%。以液體形式口服100mg鹽酸曲馬多后1.2小時(shí)達到血漿藥物峰值,Cmax309±90ng/ml。同樣的劑量以固體形式口服后2小時(shí)達到血漿藥物濃度高峰Cmax280±49ng/ml。鹽酸曲馬多的組織親和性高(Vd= 203±401)。血漿蛋白結合率20%。鹽酸曲馬多可穿過(guò)血腦屏障和胎盤(pán)屏障。無(wú)論以何種方式給藥,其清除半衰期t 12β約為6小時(shí)。在大于75歲的老年人中,清除半衰期延長(cháng),延長(cháng)因子約為1.4。鹽酸曲馬多及其代謝物幾乎完全經(jīng)腎排出。給藥劑量的總放射活性的90%由尿排出。在肝腎功能受損的病例中其半衰期稍微延長(cháng)。在治療劑量范圍內,其藥代動(dòng)力學(xué)為線(xiàn)性。其血漿濃度與止痛效果間的關(guān)系是劑量依賴(lài)性的,但這種關(guān)系在個(gè)體間變化較大。血漿濃度為100300ng/ml通常是有效的。

      【貯 藏】遮光,密閉保存。

      【包 裝】低硼硅玻璃管制注射劑瓶裝,10/盒。

      有 效 期24個(gè)月

      執行標準】中國藥典2010年版第二增補本

      批準文號國藥準字H20060215

      【藥品上市許可持有人及生產(chǎn)企業(yè)】

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